斑蝥素

斑蝥素参数说明

中文名：斑蝥素

中文名：六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮

英文名：Cantharidin

供应商：上海远慕

规格：20mg

CAS号：56-25-7

分子式：C10H12O4

分子量：196.1999

闪点：146.2°C

性状：斜方形鳞状晶体

熔点：215-217 °C(lit.)

沸点：326.9°C at 760 mmHg

溶解性：难溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。

动物来源：为节肢动物门昆虫纲芫青科(Meloidae)昆虫南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L. de 干燥虫体。

【CAS号：56-25-7｜斑蝥素】
 

斑蝥素理化性质

斑蝥素(英文Cantharidin，分子结构式C10H12O4)，在不同溶剂中重结晶表现出不同的晶型,在丙酮中结晶为白色斜方棱柱型，氯仿中为白色针状,在乙醇中为白色糠片状。毛细管法测定熔点为215-216.8℃。不溶于冷水,难溶于乙醚(1g/700ml),在氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中溶解度(25℃)分别为1/60,1/80,1/90,1/150(g/ml)；斑蝥素是存在于鞘翅目(Coleopera)芫菁科(Meloidae)等昆虫体内的一种天然单萜类昆虫毒素，是斑蝥体内的防卫性物质。

1810年法国药物学家Robiquet从西班牙绿芫菁Lytta vesicatoria中首次提取出斑蝥素粗提物，1887年Piceard确定了斑蝥素的分子式，1914年Gadamer等证实了斑蝥素的分子结构。Gilbert stork于1953年第一次在实验室合成了斑蝥素;Dauben于1976年以呋喃和二甲基马来酸酐经12步利用D-A反应合成了斑蝥素。

提取方法：取自然风干的成虫粉碎后用盐酸水溶液溶解,回流加热后用氯仿萃取，重结晶后即可得纯度大于99.5%的斑蝥素纯品。

鉴定方法：三氧化铬法、甲醛法、间苯二酚法、薄层扫描法等。2000年我国药典确定用薄层扫描法。

含量测定方法：重量法、酸碱法、紫外分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法等。2000年我国药典规定用GC法。
 

斑蝥生产方法

1、可从昆虫斑蝥虫体提取得到，亦可化学合成。

2、粉碎，将斑蝥粉碎成粉状。

3、酸化提取 斑蝥虫粗粉：浓盐酸：丙酮=1：0.025：5.5，比例投料，取干燥粗粉加0.025倍的浓盐酸，然后加入粗粉3倍量的丙酮，浸泡提取48h，过滤，收取提取液，合并提取液，残渣再用适量的丙酮洗一次，合并液体，残渣弃去。

4、浓缩，回收提取中的丙酮，得到深色浓缩油状物，油状物中有大量结晶析出，过滤，收集结晶。

5、除色素及脂肪，结晶再用石油醚洗涤2次，除去色素及动物脂肪，再用95%乙醇洗涤数次，过滤除去乙醇，即得斑蝥素粗品。

6、斑蝥素片剂制法：取斑蝥素和淀粉置于球磨机中，研磨24h，过100目筛，加白芨粉、氢氧化铝及三硅酸镁，混合均匀，加35%乙醇搅拌制成湿材，过14目筛整粒。干燥；再将干颗粒加入硬脂酸镁，稍加混合后，过14目筛整粒，在充分混合均匀，储存于有布袋的铁桶中，称量，化验，合格后压片。每片含斑蝥素0.25mg，理论片重每片0.101g；
 

斑蝥素注意事项

1、斑蝥素是剧毒药，制备过程中必须注意安全防护，切勿与皮肤接触，切忌吸入粉尘蒸气。

2、操作者要穿长袖工作服，袖口，头颈用布扎紧，戴好防尘帽、口罩、眼镜及长胶皮手套等。

3、工作结束后立即淋浴，更换衣着、工作衣帽等，亦需洗涤清洁，不经洗涤不得再穿。

4、工作人员需多饮绿茶或开水，如发现泌尿道及胃肠道刺激症状、尿频、尿急、尿痛或口腔黏膜、喉部不适等，应停止操作。

5、解斑蝥毒的物质有绿茶、黄连、黄柏、生绿豆粉、葱等。如排尿有痛可用车前、木通、泽泻、猪苓煎服。
 

斑蝥素用途

1、生化研究，临床作为抗肿瘤药。

2、抗肿瘤药，主要用于原发性肝癌，常于其他抗肿瘤药配合使用。

3、羟基斑蝥胺的中间体。

4、传统中医：发泡、利尿等作用。

5、抗癌作用：

a、抑制癌细胞蛋白质合成进而影响其RNA和DNA合成。

b、降低癌激素水平，主要是降低环磷酸鸟苷-磷酸二酯酶的活性。

c、增加脾淋巴细胞产生白细胞介素Ⅱ、巨噬细胞产生的白细胞介素Ⅰ的含量，从而提高肌体的免疫能力。
 

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