雷帕霉素

【CAS号：53123-88-9｜雷帕霉素】详细说明

【雷帕霉素参数说明】

中文名：雷帕霉素

中文别称：西罗莫司

英文名：Rapamycin

供应商：远慕标准品对照品网

CAS号：53123-88-9

分子式：C51H79NO13

分子量：914.17200

密度：1.182 g/cm3

熔点：183-185°C

外观：黄色固体

保存：-20ºC

溶解性：溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚
 

【雷帕霉素合成方法】

雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成，所需的O-甲基来自于甲硫氨酸；其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物，从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性；赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接，形成了雷帕霉素的初始结构。

雷帕霉素生物合成的核心由聚酮合酶1型(PKS)联合非核糖体肽合成酶(NRPS)完成；雷帕霉素线性聚酮生物合成的酶域由三种多酶组成，包括RapA、RapB及RapC，共包含了14个模块；这三个多酶中，RapA完成前4个聚酮合成链延伸，后6个位于RapB，最后4个位于RapC；然后，线性聚酮合成由NRPS(RapP)修饰，于聚酮合成终端增加L-六氢吡啶羧酸；最后，分子环化，生成前体产物，前雷帕霉素(prerapamycin)。

前雷帕霉素核心大环通过5种酶的修饰将最终形成雷帕霉素；首先，核心大环由RapI，腺苷甲硫氨酸依赖型氧甲基化酶(MTase)修饰，C39甲氧基化。第二，由RapJ，细胞色素P450修饰，C9加羰基。第三，另一个甲基化酶，RapM甲氧基化C16；第四，另一个P-450，RapN在C27加羟基，并紧接着由不同的甲基化酶，RapQ将C27甲氧基化，最终形成雷帕霉素。
 

【雷帕霉素副作用】

雷帕霉素有与FK506相似的副作用；在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的雷帕霉素尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。

主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛；实验室检查异常包括：血小板减少，白细胞减少，血色素降低，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，高血糖，肝酶升高(SGOT，SGPT)，乳酸脱氢酶升高，低钾，低镁血症等；也有报道称服用雷帕霉素可产生眼皮浮肿，而导致血浆磷酸盐水平较低的原因被认为是以雷帕霉素为基础的免疫抑制治疗延长了磷酸盐自移植肾脏的排泄；与其他免疫抑制剂一样，RAPA有增加感染的机会，有报道称特别有肺炎增加的倾向，但其他机会性感染的发生与CsA无明显差异。
 

【雷帕霉素简介说明】

雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂；外观为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚；早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现具有免疫抑制作用；1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂；现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物(特别是肾移植)，以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)；令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物，最新实验表明该物质施用在实验老鼠患体上可起到恢复识记缺陷能力。
 

【雷帕霉素用途】

美国德克萨斯州大学最新研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。

2010年3月，据国外媒体报道，科学家近期最新发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。

一种新型高效的免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

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