喜树碱

【参数说明】

中文名：喜树碱

中文别名：4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3’,4’：6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;(+)-喜树碱;(S)-(+)-喜树碱;黄岑苷;5,6,7-三羥黃酮-7-葡萄糖醛酸酯;貝加靈;(+)-喜树碱;5,6,7-三羟黄酮-7-葡萄糖醛酸酯

英文名：Camptothecin

供应商：远慕标准品对照品网

CAS号：7689-03-4

分子式：C20H16N2O4

分子量：348.35200

密度：1.51 g/cm3

熔点：260 °C (dec.)(lit.)

沸点：264ºC闪点：411.6ºC

折射率：1.787

性状：淡黄色晶体粉末

含量：≥98

规格：20mg

属性：中检所对照品

保存：2-8℃

【CAS：7689-03-4｜喜树碱】详细说明

【生产方法】

本品是由珙桐科旱莲属植物喜树的根、皮、果实提取制得的生物碱。也可合成生产。将喜树果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小时，收集渗漉液，减压浓缩回收乙醇。浓缩液静置取清液，用氯仿提取，提取液蒸馏回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷却过滤，滤饼为喜树碱粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶剂重结晶，得喜树碱。对生药喜树果汁，总收率0.03-0.04%。

【药理作用】

本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)，与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA链不能重新接合，阻止DNA复制及RNA合成，为细胞周期S期特异性药物，对G0期细胞无作用，对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外，它还能直接破坏DNA结构。实验证明，本品对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。

主要用于消化道肿瘤，对胃癌、直肠及结肠癌疗效较好，可提高晚期胃癌手术切除机会。对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的疗效。对原发性肝癌可使肿瘤缩小，喜树碱乳剂静脉注射可使肝癌手术切除机会增加，对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。

喜树碱是从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱，能直接破坏DNA结构与DNA结合而使DNA易受内切酶的攻击，同时抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，对G1、G2与M期细胞有轻微的杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。外用治疗银屑病的机制是能抑制分裂较快角质形成细胞的有丝分裂，使增生的棘细胞层变薄，角化不全消失，颗粒层恢复形成而达到治疗作用。

【用途】

抗癌药：用于胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈部圆柱瘤型癌和膀胱癌。

用于治疗胃癌、肠癌、慢性粒细胞型和急性白血病等。

不可逆转地的结合到DNA拓扑异构酶I复合物上，影响细胞周期进程。

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